AKR1C3-entsyymin tuotto-, puhdistus- ja kiteytysolosuhteiden optimointi

Keisanen, Anni

Katso/Avaa

1.3Mb

Lataukset:

Show download details Hide download details

Tekijät

Keisanen, Anni

Päivämäärä

2018

Oppiaine

Biologian opettajankoulutus Teacher education programme in Biology

Tekijänoikeudet

Julkaisu on tekijänoikeussäännösten alainen. Teosta voi lukea ja tulostaa henkilökohtaista käyttöä varten. Käyttö kaupallisiin tarkoituksiin on kielletty.

Aldo-keto-reduktaasi (AKR) kuuluu oksidoreduktaasin superperheeseen. Ihmisen (Homo sapiens) AKR1C3 (aldo-keto reduktaasi C3) säätelee elimistön hormonituotantoa osallistumalla prostaglandiini- ja steroidisynteeseihin. Häiriöt AKR1C3-geenin toiminnassa vaikuttavat ratkaisevasti erilaisten sairauksien, kuten hormoniriippuvaisten syöpien syntymiseen. Tällä hetkellä kliiniseen käyttöön ei ole hyväksytty yhtään AKR1C3-entsyymiin kohdennettua lääkeainetta. Tutkimuksen tavoitteena oli optimoida rekombinanttisen AKR1C3-proteiinin tuotto- ja puhdistusolosuhteet sekä tutkia tietokonemallinnuksella suunniteltujen molekyylien sitoutumista AKR1C3-entsyymiin. Tuotto- ja puhdistusmenetelmien optimoinnissa onnistuttiin saamaan 0.5 l tuotolla 11.9 mg 96.5 % puhdasta AKR1C3- proteiinia. Molekyylien sitoutumista AKR1C3-entsyymiin tutkittiin lämpötilariippuvaisella fluoresenssispektroskopialla. 64 tutkitusta molekyylistä 6 molekyyliä sitoutui AKR1C3-entsyymiin. Molekyylien sitoutumismuodon määrittämiseks ... showmore

Näytetään aineistoja, joilla on samankaltainen nimeke tai asiasanat.

In vitro glucuronidation of 7-hydroxycoumarin derivatives in intestine and liver microsomes of Beagle dogs

Juvonen, Risto O.; Heikkinen, Aki T.; Kärkkäinen, Olli; Jehangir, Rabia; Huuskonen, Juhani; Troberg, Johanna; Raunio, Hannu; Pentikäinen, Olli T.; Finel, Moshe (Elsevier BV, 2020)

Beagle dog is a standard animal model for evaluating nonclinical pharmacokinetics of new drug candidates. Glucuronidation in intestine and liver is an important first-pass drug metabolic pathway, especially for phenolic ...
In vitro sulfonation of 7-hydroxycoumarin derivatives in liver cytosol of human and six animal species

Juvonen, Risto O.; Pentikäinen, Olli; Huuskonen, Juhani; Timonen, Juri; Kärkkäinen, Olli; Heikkinen, Aki; Fashe, Muluneh; Raunio, Hannu (Taylor & Francis, 2020)

1. Sulfonation is an important high affinity elimination pathway for phenolic compounds. 2. In this study sulfonation of 7-hydroxycoumarin and 13 its derivatives were evaluated in liver cytosols of human and six animal ...
Structure-Activity Relationship Analysis of 3-phenylcoumarin-Based Monoamine Oxidase B Inhibitors

Rauhamäki, Sanna; Postila, Pekka; Niinivehmas, Sanna; Kortet, Sami; Schildt, Emmi; Pasanen, Mira; Manivannan, Elangovan; Ahinko, Mira; Koskimies, Pasi; Nyberg, Niina; Huuskonen, Pasi; Multamäki, Elina; Pasanen, Markku; Juvonen, Risto O.; Raunio, Hannu; Huuskonen, Juhani; Pentikäinen, Olli (Frontiers Media S.A., 2018)

Monoamine oxidase B (MAO-B) catalyzes deamination of monoamines such as neurotransmitters dopamine and norepinephrine. Accordingly, small-molecule MAO-B inhibitors potentially alleviate the symptoms of dopamine-linked ...
Molecular docking and oxidation kinetics of 3-phenyl coumarin derivatives by human CYP2A13

Juvonen, Risto O.; Jokinen, Elmeri M.; Huuskonen, Juhani; Kärkkäinen, Olli; Raunio, Hannu; Pentikäinen, Olli T. (Informa Healthcare, 2021)

1.CYP2A13 enzyme is expressed in human extrahepatic tissues, while CYP2A6 is a hepatic enzyme. Reactions catalyzed by CYP2A13activate tobacco-specificnitrosamines and some other toxic xenobioticsin lungs. 2.To compare ...
Small molecule modulators of amine oxidation, nuclear receptor signaling and glucuronidation : 3-phenylcoumarin as a scaffold of interest

Rauhamäki, Sanna (University of Jyväskylä, 2018)

The costs of the drug development process are moderated as computer-aided drug design methods are able to expedite the steps required for lead identification. In fact, computational tools are nowadays virtually ...