AKR1C3-entsyymin tuotto-, puhdistus- ja kiteytysolosuhteiden optimointi

Keisanen, Anni

Katso/Avaa

1.3 Mb

Lataukset:

Show download details Hide download details

Tekijät

Keisanen, Anni

Päivämäärä

2018

Oppiaine

Biologian opettajankoulutus Teacher education programme in Biology

Aldo-keto-reduktaasi (AKR) kuuluu oksidoreduktaasin superperheeseen. Ihmisen (Homo sapiens) AKR1C3 (aldo-keto reduktaasi C3) säätelee elimistön hormonituotantoa osallistumalla prostaglandiini- ja steroidisynteeseihin. Häiriöt AKR1C3-geenin toiminnassa vaikuttavat ratkaisevasti erilaisten sairauksien, kuten hormoniriippuvaisten syöpien syntymiseen. Tällä hetkellä kliiniseen käyttöön ei ole hyväksytty yhtään AKR1C3-entsyymiin kohdennettua lääkeainetta. Tutkimuksen tavoitteena oli optimoida rekombinanttisen AKR1C3-proteiinin tuotto- ja puhdistusolosuhteet sekä tutkia tietokonemallinnuksella suunniteltujen molekyylien sitoutumista AKR1C3-entsyymiin. Tuotto- ja puhdistusmenetelmien optimoinnissa onnistuttiin saamaan 0.5 l tuotolla 11.9 mg 96.5 % puhdasta AKR1C3- proteiinia. Molekyylien sitoutumista AKR1C3-entsyymiin tutkittiin lämpötilariippuvaisella fluoresenssispektroskopialla. 64 tutkitusta molekyylistä 6 molekyyliä sitoutui AKR1C3-entsyymiin. Molekyylien sitoutumismuodon määrittämiseks ... showmore

Lisenssi

Ellei muuten mainita, aineiston lisenssi on In Copyright

Näytetään aineistoja, joilla on samankaltainen nimeke tai asiasanat.

In vitro glucuronidation of 7-hydroxycoumarin derivatives in intestine and liver microsomes of Beagle dogs

Juvonen, Risto O.; Heikkinen, Aki T.; Kärkkäinen, Olli; Jehangir, Rabia; Huuskonen, Juhani; Troberg, Johanna; Raunio, Hannu; Pentikäinen, Olli T.; Finel, Moshe (Elsevier BV, 2020)

Beagle dog is a standard animal model for evaluating nonclinical pharmacokinetics of new drug candidates. Glucuronidation in intestine and liver is an important first-pass drug metabolic pathway, especially for phenolic ...
In vitro sulfonation of 7-hydroxycoumarin derivatives in liver cytosol of human and six animal species

Juvonen, Risto O.; Pentikäinen, Olli; Huuskonen, Juhani; Timonen, Juri; Kärkkäinen, Olli; Heikkinen, Aki; Fashe, Muluneh; Raunio, Hannu (Taylor & Francis, 2020)

1. Sulfonation is an important high affinity elimination pathway for phenolic compounds. 2. In this study sulfonation of 7-hydroxycoumarin and 13 its derivatives were evaluated in liver cytosols of human and six animal ...
Small molecule modulators of amine oxidation, nuclear receptor signaling and glucuronidation : 3-phenylcoumarin as a scaffold of interest

Rauhamäki, Sanna (University of Jyväskylä, 2018)

The costs of the drug development process are moderated as computer-aided drug design methods are able to expedite the steps required for lead identification. In fact, computational tools are nowadays virtually ...
Molecular docking and oxidation kinetics of 3-phenyl coumarin derivatives by human CYP2A13

Juvonen, Risto O.; Jokinen, Elmeri M.; Huuskonen, Juhani; Kärkkäinen, Olli; Raunio, Hannu; Pentikäinen, Olli T. (Informa Healthcare, 2021)

1.CYP2A13 enzyme is expressed in human extrahepatic tissues, while CYP2A6 is a hepatic enzyme. Reactions catalyzed by CYP2A13activate tobacco-specificnitrosamines and some other toxic xenobioticsin lungs. 2.To compare ...
Structure-Activity Relationship Analysis of 3-phenylcoumarin-Based Monoamine Oxidase B Inhibitors

Rauhamäki, Sanna; Postila, Pekka; Niinivehmas, Sanna; Kortet, Sami; Schildt, Emmi; Pasanen, Mira; Manivannan, Elangovan; Ahinko, Mira; Koskimies, Pasi; Nyberg, Niina; Huuskonen, Pasi; Multamäki, Elina; Pasanen, Markku; Juvonen, Risto O.; Raunio, Hannu; Huuskonen, Juhani; Pentikäinen, Olli (Frontiers Media S.A., 2018)

Monoamine oxidase B (MAO-B) catalyzes deamination of monoamines such as neurotransmitters dopamine and norepinephrine. Accordingly, small-molecule MAO-B inhibitors potentially alleviate the symptoms of dopamine-linked ...